Farmaceutiske excipienser er excipienser og tilsætningsstoffer, der bruges til produktion af medicin og recept, og er en vigtig del af farmaceutiske præparater. Som et naturligt polymerafledt materiale er celluloseether bionedbrydeligt, ikke-toksisk og billig, såsom natriumcarboxymethylcellulose, methylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, hydroxypropylcellulose, celluloseethere inklusive hydroxyethylcellulose og ethylcellulose har vigtig anvendelse i farmaceutisk excipients. På nuværende tidspunkt bruges produkterne fra de fleste indenlandske cellulosethervirksomheder hovedsageligt i de midterste og low-end-felter i industrien, og merværdien er ikke høj. Branchen har presserende brug for transformation og opgradering for at forbedre high-end anvendelse af produkter.
Markedspotentialet for farmaceutiske excipienser er enormt
Farmaceutiske excipienser spiller en vigtig rolle i udviklingen og produktionen af formuleringer. For eksempel anvendes polymermaterialer såsom celluloseether i vedvarende frigivelse, såsom celluloseether som farmaceutiske excipienser i pellets med vedvarende frigivelse, forskellige matrixfilmfilm med vedvarende frigivelse, præparater med vedvarende frigivelse. Præparater og likvide vedvarende frigivelse forberedelser er blevet brugt i vid udstrækning. I dette system anvendes polymerer, såsom celluloseether, generelt som lægemiddelbærere til at kontrollere frigørelseshastigheden for lægemidler i den menneskelige krop, det vil sige, det kræves at frigive langsomt i kroppen med en fast hastighed inden for et bestemt tidsinterval for at opnå formålet med effektiv behandling.
I henhold til statistikker fra Zhiyan Consulting Research Department er der omkring 500 slags excipienser, der er blevet opført i mit land, men sammenlignet med De Forenede Stater (mere end 1.500 slags) og Den Europæiske Union (mere end 3.000 slags), er der et stort hul, og typerne er stadig relativt små. Markedets udviklingspotentiale er enormt. Det er underforstået, at de ti farmaceutiske excipienser i mit lands markedsstørrelse er farmaceutiske gelatinekapsler, saccharose, stivelse, filmbelægningspulver, 1,2-propanediol, PVP, hydroxypropyl-methylcellulose (HPMC), mikrokrystallinsk cellulose-vegetarisk, HPC, lactose.
Seks farmaceutiske excipienser celluloseether
Naturlig celluloseether er en generel betegnelse for en række cellulosederivater produceret ved reaktionen af alkali -cellulose- og æterificeringsmiddel under visse betingelser. Det er et produkt, hvor hydroxylgrupperne på cellulosemakromolekyler delvist eller fuldstændigt erstattes af ethergrupper. Celluloseethere er vidt brugt inden for petroleum, byggematerialer, belægninger, mad, medicin og daglige kemikalier. På forskellige områder er farmaceutiske kvalitetsprodukter dybest set i de midterste og avancerede felter i industrien med høj merværdi. På grund af strenge kvalitetskrav er produktionen af farmaceutisk celluloseether også relativt vanskelig. Det kan siges, at kvaliteten af produkter af farmaceutisk kvalitet dybest set kan repræsentere den tekniske styrke af celluloseethervirksomheder. Celluloseether tilsættes normalt som en blokering, matrixmateriale og tykkemidler for at fremstille matrixtabletter med vedvarende frigivelse, gastrisk opløselige belægningsmaterialer, mikrokapselmaterialer med vedvarende frigivelse, medikamenter med lægemiddelfilm med vedvarende frigivelse osv.
Natriumcarboxymethylcellulose
Carboxymethylcellulose-natrium (CMC-NA) er celluloseetheren med den største produktion og forbrug i ind-og i udlandet. Det er en ionisk celluloseether lavet af bomuld og træ gennem alkalisering og æterificering med chloreddikesyre. CMC-NA er en almindeligt anvendt farmaceutisk excipient. Det bruges ofte som et bindemiddel til faste præparater, en viskositetsforøgende, fortyknings- og suspenderingsmiddel til flydende præparater, og det kan også bruges som en vandopløselig matrix og filmdannende materiale. Det bruges ofte som lægemiddelfilmmateriale til vedvarende frigivelse og Matrix-tablet med vedvarende frigivelse i vedvarende (kontrollerede) frigivelsespræparater.
Foruden natriumcarboxymethylcellulose som en farmaceutisk excipient kan croscarmellose natrium også bruges som farmaceutisk excipient. Croscarmellose-natrium (CCMC-NA) er et vand-uopløseligt produkt af carboxymethylcellulose, der reagerer med et tværbindingsmiddel ved en bestemt temperatur (40-80 ° C) under virkningen af en uorganisk syrekatalysator og oprenset. Som tværbindingsmiddel, propylenglycol, kan succinisk anhydrid, maleisk anhydrid og adipisk anhydrid anvendes. Croscarmellose -natrium bruges som en opløsningsmiddel til tabletter, kapsler og granuler i orale præparater. Det er afhængig af kapillær- og hævelseseffekter for at gå i opløsning. Det har god kompressibilitet og stærk opløsningskraft. Undersøgelser har vist, at hævelsesgraden af croscarmellose-natrium i vand er større end for almindelige opløsningsmidler, såsom lavt substitueret carmellose-natrium og hydratiseret mikrokrystallinsk cellulose.
Methylcellulose
Methylcellulose (MC) er en ikke-ionisk cellulose-ether fremstillet af bomuld og træ gennem alkalisering og methylchloridetherificering. Methylcellulose har fremragende vandopløselighed og er stabil i området af Ph2.0 ~ 13.0. Det er vidt brugt i farmaceutiske excipienser og bruges i sublinguale tabletter, intramuskulære injektioner, oftalmiske præparater, orale kapsler, orale suspensioner, orale tabletter og aktuelle præparater. Derudover kan MC anvendes som hydrofil gelmatrix i vedvarende frigivelse af vedvarende frigivelse, gastrisk opløselige belægningsmaterialer, mikrokapsselbelægningsmaterialer, gastrisk opløselige belægningsmaterialer, mikrokapssel med vedvarende frigivelse, lægematerialer med vedvarende frigivelse osv.
Hydroxypropylmethylcellulose
Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) er en ikke-ionisk celluloseblandet ether fremstillet af bomuld og træ gennem alkalisering, propylenoxid og methylchloridetherificering. Det er lugtfrit, smagløst, ikke-giftigt, opløseligt i koldt vand og gelede i varmt vand. Hydroxypropylmethylcellulose er en cellulose -blandet ether -sort, hvis produktion, dosering og kvalitet er hurtigt stigende i Kina i de sidste 15 år. Det er også en af de mest anvendte farmaceutiske excipienser hjemme og i udlandet. År med historie. På nuværende tidspunkt afspejles anvendelsen af HPMC hovedsageligt i de følgende fem aspekter:
Den ene er som et bindemiddel og opløsningsmiddel. Som et bindemiddel kan HPMC gøre lægemidlet let at våde, og det kan udvide hundreder af gange efter absorberende vand, så det kan forbedre opløsningshastigheden eller frigørelseshastigheden for tabletten markant. HPMC har stærk viskositet, som kan forbedre partikelviskositeten og forbedre komprimerbarheden af råvarer med sprød eller sprød struktur. HPMC med lav viskositet kan bruges som bindemiddel og opløsningsmiddel, og dem med høj viskositet kan kun bruges som bindemiddel.
Det andet er som et vedvarende og kontrolleret frigørelsesmateriale til mundtlige præparater. HPMC er et almindeligt anvendt hydrogelmatrixmateriale i præparater med vedvarende frigivelse. Lavviskositetskvalitet (5-50MPA · S) HPMC kan bruges som bindemiddel, viskosifier og suspenderende middel, og højviscositetskvalitet (4000-100000MPA · S) HPMC kan bruges til at fremstille blandet materialeblokeringsmiddel til kapsler, hydrofile gel matrix vedvarende relase-tabletter. HPMC er opløselig i gastrointestinal væske, har fordelene ved god kompressibilitet, god fluiditet, stærk lægemiddelbelastningskapacitet og lægemiddelfrigørelsesegenskaber, der ikke er påvirket af PH. Det er et ekstremt vigtigt hydrofilt bærermateriale i vedvarende frigivelsesforberedelsessystemer og bruges ofte som hydrofile gelmatrix og belægningsmaterialer til præparater til vedvarende frigivelse samt hjælpematerialer til gastriske flydende præparater og vedvarende frigivelsesfilmpræparater.
Den tredje er som en belægningsfilmdannende agent. HPMC har gode filmdannende egenskaber. Filmen dannet af den er ensartet, gennemsigtig og hård, og det er ikke let at holde fast under produktionen. Især for medikamenter, der er lette at absorbere fugt og er ustabile, kan det at bruge det som et isoleringslag i høj grad forbedre lægemidlets stabilitet og forhindre, at filmen ændrer farve. HPMC har en række forskellige viskositetsspecifikationer. Hvis det er valgt korrekt, er kvaliteten og udseendet af coatede tabletter overlegne andre materialer. Den almindeligt anvendte koncentration er 2% til 10%.
Den fjerde er som et kapselmateriale. I de senere år, med de hyppige udbrud af globale dyrepidemier sammenlignet med gelatinkapsler, er vegetabilske kapsler blevet den nye elskede af farmaceutiske og fødevareindustrien. Pfizer fra De Forenede Stater har med succes uddraget HPMC fra naturlige planter og forberedt VCAPTM -vegetabilske kapsler. Sammenlignet med traditionelle gelatinhulkapsler har plantekapsler fordelene ved bred tilpasningsevne, ingen risiko for tværbindingsreaktioner og høj stabilitet. Lægemiddelfrigørelseshastigheden er relativt stabil, og individuelle forskelle er små. Efter opløsning i den menneskelige krop absorberes den ikke og kan udskilles, at stoffet udskilles fra kroppen. Med hensyn til opbevaringsbetingelser er det efter et stort antal test næsten ikke sprøde under lav luftfugtighedsbetingelser, og kapselskallens egenskaber er stadig stabile under høje luftfugtighedsbetingelser, og indikatorerne for plantekapsler påvirkes ikke under ekstreme opbevaringsbetingelser. Med folks forståelse af plantekapsler og omdannelsen af offentlige medicinskoncepter i ind -og udland vil markedets efterspørgsel efter plantekapsler vokse hurtigt.
Den femte er som suspenderende agent. Suspensionstype-flydende præparat er en almindeligt anvendt klinisk doseringsform, som er et heterogent spredningssystem, hvor uopløselige faste lægemidler spredes i et flydende spredningsmedium. Systemets stabilitet bestemmer kvaliteten af suspensionens væskeforberedelse. HPMC-kolloidal opløsning kan reducere den faste væske-grænsefladespænding, reducere overfladefrie energi fra faste partikler og stabilisere det heterogene spredningssystem. Det er et fremragende suspensionsmiddel. HPMC bruges som en fortykningsmiddel til øjendråber med et indhold på 0,45% til 1,0%.
Hydroxypropylcellulose
Hydroxypropyl-cellulose (HPC) er en ikke-ionisk cellulose-enkeltether fremstillet af bomuld og træ gennem alkalisering og propylenoxidetherificering. HPC er normalt opløselig i vand under 40 ° C og et stort antal polære opløsningsmidler, og dens ydeevne er relateret til indholdet af hydroxypropylgruppe og polymerisationsgraden. HPC kan være kompatibel med forskellige lægemidler og har god inerti.
Lavt substitueret hydroxypropylcellulose (L-HPC) anvendes hovedsageligt som tabletopløsningsmiddel og bindemiddel. -HPC kan forbedre tablets hårdhed og lysstyrke og kan også få tabletten til at gå i stykker hurtigt, forbedre tablets interne kvalitet og forbedre den helbredende effekt.
Meget substitueret hydroxypropylcellulose (H-HPC) kan anvendes som et bindemiddel til tabletter, granuler og fine granuler i det farmaceutiske felt. H-HPC har fremragende filmdannende egenskaber, og den opnåede film er hård og elastisk, som kan sammenlignes med blødgører. Filmens ydeevne kan forbedres yderligere ved at blande sig med andre fugtbestandige belægningsmidler, og den bruges ofte som et filmbelægningsmateriale til tabletter. H-HPC kan også bruges som et matrixmateriale til at fremstille matrix-tabletter vedvarende frigivelse, pellets med vedvarende frigivelse og dobbeltlags vedvarende frigivelse.
Hydroxyethylcellulose
Hydroxyethylcellulose (HEC) er en ikke-ionisk cellulose-ether fremstillet af bomuld og træ gennem alkalisering og æterificering af ethylenoxid. Inden for medicin bruges HEC hovedsageligt som en fortykningsmiddel, kolloidalt beskyttelsesmiddel, klæbemiddel, dispergeringsmiddel, stabilisator, suspenderende middel, filmdannende middel og vedvarende frigivelsesmateriale og kan påføres aktuelle emulsioner, salver, øjendråber, oral væske, fast tablet, kapsel og andre doseringsformer. Hydroxyethylcellulose er registreret i den amerikanske farmakopé/amerikanske nationale formular og den europæiske farmakopé osv.
Ethylcellulose
Ethylcellulose (EC) er en af de mest anvendte vandopløselige cellulosderivater. EC er ikke-toksisk, stabil, uopløselig i vand, syre eller alkaliopløsning og opløselige i organiske opløsningsmidler såsom ethanol og methanol. Almindeligt anvendt opløsningsmiddel er toluen/ethanol som 4/1 (vægt) blandet opløsningsmiddel. EF har flere anvendelser i lægemiddelforberedelser til lægemiddeludgivelser, der er vidt brugt som bærere, mikrokapsler og belægningsfilmdannende materialer til vedvarende frigørelsespræparater, såsom tabletblokkere, klæbemidler og filmbelægningsmaterialer, der bruges som en matrixmateriale til at forberede forskellige typer af matrix vedligeholdelses-relevante tabletter, brugt som et blandet materiale til at forberede belastet vedvarende frigørelse, vedvarende frigørelse Indkapsling af hjælpematerialer til fremstilling af mikrokapsler ved udgivelse af vedvarende frigivelse; Det kan også bruges i vid udstrækning som et bærermateriale til fremstilling af faste dispersioner; Meget brugt i farmaceutisk teknologi som et filmdannende stof og beskyttende belægning såvel som som et bindemiddel og fyldstof. Som den beskyttende belægning af tabletten kan den reducere tablets følsomhed for fugtigheden og forhindre, at lægemidlet påvirkes af fugt, misfarvning og forringelse; Det kan også danne et gellag med langsom frigivelse, mikroencapsulate polymeren og muliggøre den vedvarende frigivelse af lægemiddeleffekten.
Slip af med low-end-applikationer og fremskyndet transformation og opgradering
In summary, water-soluble sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose and oil-soluble ethyl cellulose all use their respective It is used in pharmaceutical excipients as binders, disintegrants, sustained and controlled release materials for oral preparations, coating Filmdannende agenter, kapselmaterialer og suspenderingsmidler. Ser man på verden, har flere udenlandske multinationale virksomheder (Shin-Eetsu Japan, Dow Wolfe og Ashland Cross Dragon) realiseret det enorme marked for farmaceutisk cellulose i Kina i fremtiden, enten at øge produktionen eller fusionere og har øget deres indsats på dette område. Ansøgningsindgang inden for. Dow Wolfe annoncerede, at det vil styrke sit fokus på formulering, ingredienser og efterspørgsel på det kinesiske farmaceutiske forberedelsesmarked, og dets anvendte forskning vil også stræbe efter at komme nærmere markedet. Dow Chemical Wolff Cellulose Division og Colorcon Corporation i De Forenede Stater har etableret en vedvarende og kontrolleret frigørelsesformuleringsalliance på verdensplan, med mere end 1.200 ansatte i 9 byer, 15 aktivinstitutioner og 6 GMP -virksomheder, et stort antal anvendte forskningsfolk betjener klienter i ca. 160 lande. Ashland har produktionsbaser i Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan og Jiangmen og har investeret i tre tekniske forskningscentre i Shanghai og Nanjing.
I henhold til statistikker fra webstedet for Kina Cellulose Association var den indenlandske produktion af celluloseether i 2017 373.000 tons, og salgsvolumen var 360.000 tons. I 2017 var det faktiske salgsvolumen af ionisk CMC 234.000 ton, en stigning på 18,61% år til år, og salgsvolumenet for ikke-ionisk CMC var 126.000 ton, en stigning på 8,2% år for år. Foruden HPMC (byggemateriale) har ikke-ioniske produkter, HPMC (farmaceutisk kvalitet), HPMC (fødevarekvalitet), HEC, HPC, MC, HEMC osv. Bukket tendensen, og deres produktion og salg er fortsat med at stige. Indenlandske celluloseether er vokset hurtigt i mere end ti år, og dens output er blevet den første i verden. Imidlertid bruges produkterne fra de fleste cellulosetherfirmaer hovedsageligt i de midterste og low-end-felter i industrien, og merværdien er ikke høj.
På nuværende tidspunkt er de fleste indenlandske celluloseethervirksomheder i den kritiske periode med transformation og opgradering. De bør fortsætte med at øge produktforsknings- og udviklingsindsatsen, kontinuerligt berige produktsorter, udnytte Kina fuldt ud, verdens største marked og øge bestræbelserne på at udvikle udenlandske markeder, så virksomheder hurtigt kan afslutte transformationen og opgraderingen, komme ind i det midterste og avancerede felt i industrien og opnå godartet og grøn udvikling.
Posttid: juni-15-2023