Joseph Brama opfandt ekstruderingsprocessen til produktion af blyrør i slutningen af det 18. århundrede. Det var først i midten af det 19. århundrede, at varmmeltekstruderingsteknologi begyndte at blive brugt i plastindustrien. Det blev først anvendt til produktion af isolerende polymerbelægninger til elektriske ledninger. I dag er varm smelteekstruderingsteknologi i dag ikke kun brugt til produktion af polymerprodukter, men også i produktion og blanding af polymerer selv. På nuværende tidspunkt produceres mere end halvdelen af plastikprodukterne, inklusive plastposer, plastikplader og plastrør, ved hjælp af denne proces.
Senere opstod denne teknologi langsomt inden for det farmaceutiske felt og blev gradvist en uundværlig teknologi. Nu bruger folk varmmeltekstruderingsteknologi til at fremstille granuler, tabletter ved udgivelsesudgivelse, transdermale og transmucosal lægemiddelafgivelsessystem osv. Hvorfor foretrækker folk denne teknologi nu? Årsagen skyldes hovedsageligt, at sammenlignet med den traditionelle produktionsproces i fortiden, har varm smelteekstruderingsteknologi følgende fordele:
Forbedre opløsningshastigheden for dårligt opløselige lægemidler
Der er fordele ved at udarbejde formuleringer med vedvarende frigivelse
Fremstilling af gastrointestinal frigørelsesagenter med nøjagtig placering
Forbedre excipientkomprimerbarhed
Skæringsprocessen realiseres i et trin
Åbn en ny sti til forberedelse af mikropellets
Blandt dem spiller celluloseether en vigtig rolle i denne proces, lad os se på anvendelsen af vores celluloseether i det!
Brug af ethylcellulose
Ethylcellulose er en slags hydrofob ethercellulose. På det farmaceutiske felt bruges hun nu i mikroindkapsling af aktive stoffer, opløsningsmiddel og ekstruderingsgranulering, tabletrør og som en belægning til kontrolleret frigørelsestabletter og perler. Ethylcellulose kan øge forskellige molekylvægte. Dens glasovergangstemperatur er 129-133 grader Celsius, og dets krystal smeltepunkt er minus 180 grader Celsius. Ethylcellulose er et godt valg til ekstrudering, fordi den udviser termoplastiske egenskaber over dens glasovergangstemperatur og under dens nedbrydningstemperatur.
For at sænke glasovergangstemperaturen for polymerer er den mest almindelige metode at tilføje blødgører, så den kan behandles ved lav temperatur. Nogle medikamenter kan fungere som blødgører selv, så der er ingen grund til at føje blødgører under lægemiddelformuleringsprocessen. For eksempel blev det fundet, at ekstruderede film indeholdende ibuprofen og ethylcellulose havde en lavere glasovergangstemperatur end film, der kun indeholdt ethylcellulose. Disse film kan laves i laboratoriet med co-rotering af tvillingskruekstrudere. Forskerne jordner det også til et pulver og udførte derefter termisk analyse. Det viste sig, at forøgelse af mængden af ibuprofen kan sænke glasovergangstemperaturen.
Et andet eksperiment var at tilføje hydrofile excipienser, hypromellose og xanthan tyggegummi til ethylcellulose og ibuprofen mikromatrices. Det blev konkluderet, at mikromatrixen produceret af den varme smelteekstruderingsteknik havde et mere konstant lægemiddelabsorptionsmønster end de kommercielt tilgængelige produkter. Forskerne producerede Micromatrix ved hjælp af en co-roterende laboratorieopsætning og en tvillingskruekstruder med en 3 mm cylindrisk matrice. Håndskårne ekstruderede ark var 2 mm lange.
Hypromellose -brug
Hydroxypropylmethylcellulose er en hydrofil celluloseether, der svulmer ud i en klar eller let overskyet kolloidal opløsning i koldt vand. Den vandige opløsning har overfladeaktivitet, høj gennemsigtighed og stabil ydeevne. Opløselighed varierer med viskositet. Jo lavere viskositeten er, jo større er opløseligheden. Egenskaberne ved hydroxypropylmethylcellulose med forskellige specifikationer er forskellige, og dens opløsning i vand påvirkes ikke af pH -værdien.
I den farmaceutiske industri bruges den ofte i kontrolleret frigørelsesmatrix, behandling af tabletbelægning, klæbende granulering osv. Glasovergangstemperaturen for hydroxypropylmethylcellulose er 160-210 grader Celsius, hvilket betyder, at hvis det er afhængig af andre substitutter, overstiger dens nedbrydningsstemperatur 250 grader Celsius. På grund af sin høje glasovergangstemperatur og lav nedbrydningstemperatur bruges den ikke i vid udstrækning i varm smelteekstruderingsteknologi. For at udvide sit anvendelsesområde er en metode kun at kombinere en stor mængde blødgører i formuleringsprocessen, som de to lærde sagde, og bruge en ekstruderingsmatrixformulering, hvis vægt af blødgører er mindst 30%.
Ethylcellulose og hydroxypropylmethylcellulose kan kombineres på en unik måde i levering af medikamenter. En af disse doseringsformer er at bruge ethylcellulose som det ydre rør og derefter forberede en hypromellose -klasse A separat. Base Cellulose Core.
Ethylcellulose-røret produceres ved hjælp af varmmeltekstrudering i en co-roterende maskine i laboratoriet, der indsætter et metalringrør, hvis kerne fremstilles manuelt ved at opvarme samlingen, indtil den smelter, efterfulgt af homogenisering. Kernematerialet føres derefter manuelt ind i rørledningen. Formålet med denne undersøgelse var at eliminere effekten af popping, der undertiden forekommer i hydroxypropylmethylcellulosematrixtabletter. Forskerne fandt ingen forskel i frigørelseshastighed for hydroxypropylmethylcellulose af den samme viskositet, men erstatning af hydroxypropylmethylcellulose med methylcellulose resulterede i en hurtigere frigørelseshastighed.
Outlook
Selvom varmt smelteekstrudering er en relativt ny teknologi inden for farmaceutisk industri, har den tiltrukket en masse opmærksomhed og bruges til at forbedre produktionen af mange forskellige doseringsformer og systemer. Varmmeltekstruderingsteknologi er blevet den førende teknologi til at forberede solid spredning i udlandet. Da dens tekniske principper ligner mange forberedelsesmetoder, og det er blevet anvendt i andre brancher i mange år og akkumuleret en masse erfaring, har det brede udviklingsmuligheder. Med uddybningen af forskning antages det, at dens anvendelse vil blive udvidet yderligere. På samme tid har den hotsmeltekstruderingsteknologi mindre kontakt med medicin og en høj grad af automatisering. Efter overgangen til den farmaceutiske industri antages det, at dens GMP -transformation vil være relativt hurtig.
Posttid: Feb-14-2025